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“吸血虫”变身“黄金虫”,一起揭秘水蛭素!

文章发布于:2022-05-10 15:06:33


说起水蛭,很多人的印象就是它的“吸血虫”形象,甚至会觉得有些许恶心。但如果把时间回推到200年前,或许会有不少人迫不及待地想将这些“吸血虫”收入囊中。

       作为一种有悠久历史的医用活体生物,水蛭因其吸血和抗凝的特性,成为古代医学中治疗特定疾病的有力工具。



水蛭是一种身体扁平的水生蠕虫,目前全世界的水蛭约有500多种,在我国发现的就有93种。

在我国历代本草药物专著,如《神农本草经》《本草纲目》和现代各版的《中国药典》中均有记载水蛭的药用价值:水蛭干制品经过炮制后入药,具有破血、逐瘀、通经等功效。




当然,水蛭不只是在中国医学史上得到重用,欧洲医史上也有使用水蛭放血的治疗方法。

20世纪60年代,两位斯洛文尼亚医生发现,在皮肤皮瓣移植手术中,水蛭可以起到预防淤血的辅助治疗作用;20 世纪70 年代,法国波尔多医院的波岱医生在断指再植术后外用水蛭,不仅使再接指血管保持通畅、解除再接指的水肿与感染,还加快了创口的愈合。



      到了1884年,欧洲的John Haycraft博士首次在欧洲医用水蛭的唾液腺中发现了一种生物活性物质水蛭素。在20世纪初人们发现这种物质是一种蛋白质,并命名为水蛭素(Hirudin)。至此,人们对于水蛭药理作用的研究重心逐渐转向水蛭素。


天然水蛭素的药理学作用


水蛭素(hirudin)是水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分,它是由65—66个氨基酸组成的小分子多肽。

(水蛭的主要活性成分)

药理学研究表明,水蛭素具有抗凝、抗血栓、抑制血小板聚集、降血脂、改善血液流变学、抗肿瘤等多种药理作用。




1.抗凝作用

凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用,包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。

抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂(ATIII或肝素辅助因子II)产生抗凝作用;而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂,能与凝血酶直接结合,其抗凝作用不依赖ATIII或肝素辅助因子II,属直接凝血酶抑制剂。


(水蛭素与凝血酶结合)

水蛭素的抗凝作用机制是它可以与凝血酶按1:1比例以非共价的形成紧密结合成可逆复合物,从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶诱导的血小板激活反应,达到抗凝血的目的。


2.抗血小板聚集

血小板是重要的血液细胞,在机体创伤修复过程中发挥重要的凝血和止血作用,但过度的血小板聚集会引起血栓,进而引发缺血性心脑血管疾病。


水蛭素与凝血酶结合后可使凝血酶启动血小板作用减弱,通过抑制凝血酶诱导的血小板启动,水蛭素具有明确的抑制血小板聚集的作用,能够有效地阻止血栓的形成


3.改善血液流变学

血液、血流及血管之间的相互作用维系了血管内皮细胞的正常生理功能。一旦这种平衡被打破,心脑血管疾病及其并发症将会相继出现。

一项“水蛭素对右旋糖酐所致大白兔血瘀模型血液流变学的影响”的研究中,取大白兔40只,随机分成正常对照组、模型对照组、丹参片组和水蛭素大小剂量组5组,每组8只。除了正常对照组外,其余4组给药结束后,均用右旋糖酐制作大白兔血瘀模型,随后检测各组的血液流变学指标。



研究结果显示,水蛭素可显著加快血瘀大白兔的血流速度,具有明显活血化瘀、改善血瘀大白兔血液流变学异常和抑制血小板聚集的作用。


4.抗肿瘤作用

现代医学认为,血液的高凝状态与肿瘤的复发转移关系密切,其机制可能与下列条件有关:一是在高凝状态下,血液的流速相对较慢,肿瘤细胞容易形成癌栓;二是高凝状态,肿瘤细胞分泌血小板凝聚因子促进血小板聚集并遮挡于肿瘤细胞表面,使宿主免疫监控系统不能识别并杀灭肿瘤细胞。

现代药理研究也表明,肿瘤患者的血液多呈高凝状态,从而影响了抗癌药物的进入和吸收


(高凝状态的血液会影响抗癌药物的进入和吸收)


水蛭素是一种强有力的凝血酶直接抑制剂,能显著降低血液黏度,促进血液循环。水蛭素活性因子的抗凝血作用和活血化瘀的功效,有利于药物进入组织杀灭肿瘤细胞


此外,水蛭素还能够防止肿瘤细胞的转移。凝血酶可促进瘤细胞的生长,促进基质血管生成及最终促进肿瘤转移。而水蛭素是凝血酶的特异抑制剂,其抗肿瘤活性可能是通过抑制凝血酶活性而产生的。



研究已证明,水蛭素能够防止纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑色素瘤、淋巴瘤和白血病细胞等肿瘤细胞的转移。



什么是重组水蛭素?



水蛭素的医用价值得到了重视,然而由于天然水蛭素的来源匮乏,使水蛭素的研究与临床应用受到了限制。因此,国内外医学界开始着重于研究通过基因工程获得水蛭素。

近几十年来,随着分子生物学和基因工程技术的发展,水蛭素的研究与开发得到了长足的进步。1986年后,重组水蛭素已在大肠杆菌和酶母中分别表达成功。

       目前,为了解决天然水蛭素来源不足、质量参差等缺陷,重组水蛭素已被美国食品和药品管理局开发并批准用于抗凝治疗。在临床试验中,重组水蛭素多用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死、血管成形术、术后血栓形成、血液透析、体外循环、弥散性血管内凝血等。



心脑血管疾病一直是威胁人们身体健康的头号“大敌”,但随着研究的突破,水蛭素的应用将有助于我们更好地预防与治疗心脑血管疾病及其并发症。


菲牛蛭冻干粉


菲牛蛭:俗称金边蚂蟥,菲牛蛭唾液腺分泌的天然水蛭素,是目前世界上所发现的物质中较强的天然抗凝血酶物质,对治疗心脑血管疾病尤其是脑中风等有较高的疗效。


菲牛蛭在传统中医与现代医学中都受到广泛关注,其功效有:破血通经,逐瘀消瘫,用于血瘀经闭,癥瘕痞块,中风偏瘫,跌扑损伤

以及治疗脑血栓,脑溢血,高黏血症,高脂血症,高血压病,肺心病等


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菲牛蛭冻干粉的优势

1

//起效快

菲牛蛭冻干粉是迄今为止破血逐瘀最强的中药,是中药界十分罕见的动物药,一般30分钟至2天见效。

2

//有效成分含量最高

研究表明,菲牛蛭的抗凝蛋白酶活性是目前常见的医用水蛭种群宽体金线蛭的30倍和日本医蛭的1.2倍。

3

//波态冻干工艺

-40度至-108度的冻干工艺,最大限度保留有效成分。

4

//医保产品

2020年1月执行的国家医保目录产品,可刷医保卡消费。

5

//与其他药物联用,增强药效

本品主要功能为溶血栓、抗凝血、加速血液代谢、清除血管垃圾,在预防心梗、脑梗和二次中风发生的同时,与其他药品联用,可达到增强药效的功能。


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▲菲牛蛭冻干粉实物图



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