什么是水蛭素？它与水蛭到底有什么区别？
文章发布于：2022-05-17 12:14:30
什么是水蛭素？
水蛭素是从吸血性水蛭头部唾液腺内提取出来的生物活性物质。它是一种单链环肽化合物，由65～66个氨基酸组成，其分子量很小，仅为7000道尔顿。水蛭除其唾液腺含有水蛭素外，身体其他部位并不含有水蛭素。
水蛭素的含量测定
水蛭素的计量单位为国际单位，即在37℃的环境条件下，中和一个凝血酶单位所需的水蛭素量为一个国际单位，简写为AT-U。
水蛭素的药动学
水蛭素为低分子多肽，口服容易吸收，分布于细胞外的空间，几乎不被肝脏降解代谢，以原形或衍生物的形式从尿中排出，而这些衍生物也同样具有抗凝血酶的活性。它的消除半衰期约为1.5小时。
天然水蛭素与重组水蛭素
天然水蛭素是从活体水蛭头部唾液腺中直接提取出来的，重组水蛭素是人工合成的水蛭素。重组水蛭素在第63位络氨酸残基未硫化，使得其抗凝作用仅达到天然水蛭素的1/10，且易引起出血。
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水蛭素在医学上的作用主要有
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• （1）抗凝、溶栓；
• （2）稀释血液、降低血液粘度；
• （3）清除血液垃圾；
• （4）抑制红细胞、血小板聚集；
• （5）保护血管内膜；
• （6）扩张、软化血管；
• （7）消炎镇痛；
• （8）抑制肿瘤生长；
• （9）祛斑美容。
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水蛭素的动物实验研究结果
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• （1）动物试验表明水蛭素皮肤给药无急性毒性；
• （2）动物试验表明水蛭素相关产品按照临床用量的 280 倍剂量，动物未见毒性反应；
• （3）小鼠以临床用量的 600 倍剂量胃灌注水蛭素，动物未见毒性反应。
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水蛭素的作用机理特点
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• （1）作用靶点单一，只与凝血酶结合形成稳定的非共价复合物，具有特异性抑制凝血酶的作用；
• （2）为世界上迄今为止所发现的最强的抗凝血酶天然物质；
• （3）不被体内和体外物质所灭活，因而在血浆中活性稳定；
• （4）直接激活纤维溶解系统，溶解已形成的血栓；
• （5）仅抑制血小板的聚集，不导致血小板减少。
Q
服用水蛭素后是如何被人体吸收的？
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（1）水蛭素在消化道内直接快速吸收且具有主动、优先、100%被人体吸收的特点；
（2）吸收时，水蛭素结构和活性不会被破坏；
（3）人体吸收水蛭素时不需要耗费人体能量，不会增加消化道和肠胃功能的负担。
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