什么是水蛭素?它与水蛭到底有什么区别?
文章发布于:2022-05-17 12:14:30
什么是水蛭素?
水蛭素是从吸血性水蛭头部唾液腺内提取出来的生物活性物质。它是一种单链环肽化合物,由65~66个氨基酸组成,其分子量很小,仅为7000道尔顿。水蛭除其唾液腺含有水蛭素外,身体其他部位并不含有水蛭素。
水蛭素的含量测定
水蛭素的计量单位为国际单位,即在37℃的环境条件下,中和一个凝血酶单位所需的水蛭素量为一个国际单位,简写为AT-U。
水蛭素的药动学
水蛭素为低分子多肽,口服容易吸收,分布于细胞外的空间,几乎不被肝脏降解代谢,以原形或衍生物的形式从尿中排出,而这些衍生物也同样具有抗凝血酶的活性。它的消除半衰期约为1.5小时。
天然水蛭素与重组水蛭素
天然水蛭素是从活体水蛭头部唾液腺中直接提取出来的,重组水蛭素是人工合成的水蛭素。重组水蛭素在第63位络氨酸残基未硫化,使得其抗凝作用仅达到天然水蛭素的1/10,且易引起出血。
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水蛭素在医学上的作用主要有
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• (1)抗凝、溶栓;
• (2)稀释血液、降低血液粘度;
• (3)清除血液垃圾;
• (4)抑制红细胞、血小板聚集;
• (5)保护血管内膜;
• (6)扩张、软化血管;
• (7)消炎镇痛;
• (8)抑制肿瘤生长;
• (9)祛斑美容。
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水蛭素的动物实验研究结果
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• (1)动物试验表明水蛭素皮肤给药无急性毒性;
• (2)动物试验表明水蛭素相关产品按照临床用量的 280 倍剂量,动物未见毒性反应;
• (3)小鼠以临床用量的 600 倍剂量胃灌注水蛭素,动物未见毒性反应。
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水蛭素的作用机理特点
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• (1)作用靶点单一,只与凝血酶结合形成稳定的非共价复合物,具有特异性抑制凝血酶的作用;
• (2)为世界上迄今为止所发现的最强的抗凝血酶天然物质;
• (3)不被体内和体外物质所灭活,因而在血浆中活性稳定;
• (4)直接激活纤维溶解系统,溶解已形成的血栓;
• (5)仅抑制血小板的聚集,不导致血小板减少。
Q
服用水蛭素后是如何被人体吸收的?
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(1)水蛭素在消化道内直接快速吸收且具有主动、优先、100%被人体吸收的特点;
(2)吸收时,水蛭素结构和活性不会被破坏;
(3)人体吸收水蛭素时不需要耗费人体能量,不会增加消化道和肠胃功能的负担。
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